Суматриптан

Суматриптан – лекарственный препарат противомигренозного действия. Является агонистом серотониновых 5-гидрокситринтамин-1-рецепторов (5-HT₁-рецепторов).

Форма выпуска и состав

Суматриптан выпускается в следующих лекарственных формах:

• таблетки 50 мг и 100 мг: двояковыпуклые, продолговатые, белые или почти белые, на одной стороне с гравировкой «С», на другой – с гравировкой «33» (дозировка 50 мг) или «34» (дозировка 100 мг) (в блистерах по 2, 6 или 10 шт.; в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг: двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые, на одной стороне с риской (дозировка 100 мг); на поперечном срезе четко видны два слоя (почти белое ядро и пленочная оболочка) (в блистерах по 2, 5, 7 или 10 шт. и в полимерных банках или банках из полиэтилентерефталата по 2, 10, 50 или 100 шт.; в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 либо 10 блистеров или 1 банка вместе с инструкцией по применению; по 2 или 6 таблеток в блистерах или стеклянных банках, в картонной пачке 1 блистер или банка вместе с инструкцией по применению Суматриптана).

Состав на 1 таблетку:

• активный компонент: суматриптан (в виде сукцината суматриптана) – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, натрия гидрокарбонат.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• активный компонент: суматриптан (в виде сукцината суматриптана) – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, повидон-К25, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
• пленочная оболочка: макрогол-4000, титана диоксид, гипромеллоза.

Врачи отмечают, что суматриптан является эффективным средством для лечения мигрени. Он относится к группе триптанов и помогает облегчить симптомы, такие как головная боль, тошнота и чувствительность к свету. Специалисты подчеркивают, что препарат работает, воздействуя на серотониновые рецепторы, что способствует сужению кровеносных сосудов и снижению воспаления. Однако, как и любое лекарство, суматриптан имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Врачи рекомендуют использовать его только по назначению и в соответствии с инструкцией, особенно для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Также важно учитывать, что эффективность препарата может варьироваться у разных людей, поэтому индивидуальный подход к лечению остается ключевым.

Using Sumatriptan injection for the first time. Does it work? #migrainecure #migrainetreatment

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан влияет на сосудистые 5-НТ_1D-рецепторы, при этом другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ₂–5-НТ₇) к нему не чувствительны. Основное место расположения 5-НТ_1D-рецепторов – краниальные кровеносные сосуды головного мозга. В результате стимуляции рецепторов этой группы происходит сужение краниальных сосудов.

В исследованиях на животных было показано, что суматриптан селективно действует на сужение ветвей сонной артерии, при этом не изменяя кровоток в сосудах головного мозга. Экстракраниальные и интракраниальные ткани (включая менингеальные оболочки) кровоснабжаются сосудистым бассейном сонной артерии. Считается, что причиной возникновения мигрени является расширение этих сосудов или отек их стенок.

Данные доклинических исследований также свидетельствуют о способности суматриптана снижать чувствительность тройничного нерва. Таким образом, оба эффекта могут служить объяснением противомигренозного действия препарата.

Суматриптан помогает при менструальной мигрени (мигрень без ауры), возникающей за три дня до и в течение пяти дней после менструации.

После приема внутрь 100 мг препарата эффект наступает примерно через 30 минут.

Суматриптан — это препарат, который многие пациенты используют для лечения мигрени. Отзывы о нем варьируются, но большинство пользователей отмечают его эффективность в быстром облегчении болей. Многие говорят, что уже через 30 минут после приема препарата они чувствуют значительное улучшение. Однако некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение или сонливость, что может быть проблемой для активных людей. Важно отметить, что не всем подходит этот препарат, и некоторые предпочитают альтернативные методы лечения. Тем не менее, для многих Суматриптан стал настоящей находкой, позволяя вернуться к привычной жизни и справляться с мигренями более эффективно.

Как вылечить мигрень? Триптаны – суматриптан – в какой период принять препарат?

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели практически не зависят от приступов мигрени.

Суматриптан быстро абсорбируется. Примерно через 45 минут после приема внутрь его плазменная концентрация достигает 70% от максимального значения. Биодоступность в среднем составляет 14% (из-за неполного всасывания и по причине пресистемного метаболизма). Связь с белками плазмы – от 14 до 21%, объем распределения (в среднем) – 170 л.

Основным метаболитом является индолуксусный аналог суматриптана. Он выводится в виде глюкуронида и свободной кислоты через почки. Метаболит фармакологически не активен. Период полувыведения – около 2 часов. Средние значения клиренса суматриптана: общий плазменный – 1160 мл/мин, почечный – 260 мл/мин; внепочечный клиренс составляет около 80% от общего плазменного. Метаболизм препарата происходит под действием моноаминоксидазы А.

При нарушениях функции печени плазменная концентрация суматриптана повышается.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) фармакокинетические параметры препарата почти не отличаются от аналогичных показателей у лиц моложе 65 лет.

Показания к применению

Суматриптан применяют с целью купирования острых мигренозных приступов как с аурой, так и без нее, в том числе приступов менструально-ассоциированной мигрени.

Препарат можно использовать только в тех случаях, когда диагноз мигрень точно установлен.

How to use a sumatriptan autoinjector

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
• повышенное артериальное давление (фармакологически неконтролируемое);
• стенокардия, ИБС (ишемическая болезнь сердца) или подозрение на нее, постинфарктный кардиосклероз, инфаркт миокарда (в том числе указания на него в анамнезе);
• преходящие нарушения мозгового кровообращения или инсульт (в том числе в анамнезе);
• базилярная, офтальмоплегическая или гемиплегическая мигрень;
• окклюзионнаяболезнь периферических артерий;
• врожденная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в состав которых входит лактоза);
• одновременное применение с эрготамином и его производными, а также другими агонистами серотониновых 5-HT₁– рецепторов/триптаминами;
• совместный прием с ингибиторами моноаминоксидазы или ранее, чем через две недели после их отмены;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• пожилой возраст старше 65 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Суматриптан применяют с осторожностью):

• нарушения функции печени и/или почек, а также другие заболевания, которые могут изменять абсорбцию, метаболизм или выведение препарата;
• контролируемая артериальная гипертензия;
• состояния с пониженным порогом судорожной готовности, эпилепсия (возможно появление судорог);
• период беременности и кормления грудью;
• гиперчувствительность к сульфаниламидам (возможно появление аллергических реакций различной степени тяжести).

Суматриптан: инструкция по применению (дозировка и способ)

Суматриптан следует принимать внутрь, запивая водой. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая.

Препарат применяют только при приступах мигрени, а не с целью ее профилактики. Лечение следует начинать сразу же после возникновения приступа мигренозной боли, однако эффективность суматриптана одинакова на любых стадиях мигрени.

Обычно препарат рекомендуется принимать в дозе 50 мг в сутки, но иногда возможно увеличение суточной дозы до 100 мг.

Если состояние пациента улучшилось после первой дозы, но затем симптомы появились вновь, то в течение следующих 24 часов можно принять вторую дозу (минимальный интервал между приемом двух доз должен составлять 2 часа).

При отсутствии эффекта от первой дозы препарата, вторую дозу с целью купирования этого же мигренозного приступа принимать нельзя. В таком случае пациенту можно назначить аспирин, парацетамол или нестероидное противовоспалительное средство. Последующие приступы можно купировать Суматриптаном.

Препарат рекомендуется применять в качестве единственного средства для терапии мигрени и не комбинировать с эрготамином и его производными.

При нарушениях функции печени суточная доза не должна превышать 50 мг.

Побочные действия

Согласно данным клинических исследований, Суматриптан может вызывать следующие побочные эффекты:

• желудочно-кишечный тракт: часто – рвота и тошнота (однако точных доказательств того, что они возникают вследствие лечения препаратом, нет);
• сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к коже, преходящее повышение кровяного давления (вскоре после приема таблетки);
• дыхательная система: часто – одышка;
• нервная система: часто – сонливость, снижение сенситивности, головокружение, парестезии и другие нарушения чувствительности;
• костно-мышечная и соединительная ткани: часто – мышечная боль, чувство тяжести в разных частях тела (как правило, преходящее, иногда интенсивное);
• данные лабораторных исследований: очень редко – небольшие отклонения показателей функциональных проб печени;
• прочие реакции: часто – утомляемость, ощущение жара или холода, слабость, болевые ощущения, чувство стягивания или давления.

По данным пострегистрационных исследований препарат может вызывать следующие нежелательные побочные реакции (частота их возникновения неизвестна):

• желудочно-кишечный тракт: жидкий стул, ишемический колит;
• сердечно-сосудистая система: стенокардия, тахикардия, аритмии, коронарный вазоспазм, брадикардия, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, инфаркт миокарда, артериальная гипотония, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ;
• нервная система: тремор, непроизвольные колебательные движения глаз, дистония, скотома, судорожные припадки (в некоторых случаях у лиц с сопутствующими состояниями или судорожными припадками в анамнезе; у ряда пациентов не было выявлено факторов риска);
• психика: тревожность;
• органы чувств: двоение в глазах, мелькание, потеря зрения (в основном преходящая), снижение остроты зрения (иногда расстройства зрения связаны непосредственно с приступом мигрени);
• костно-мышечная и соединительная ткани: артралгия, ригидность мышц шеи;
• кожа и подкожные ткани: повышенная потливость;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности (от кожных до тяжелых анафилактических).

Передозировка

Суматриптан в суточных дозах до 400 мг не вызывал каких-либо других побочных действий, кроме реакций, перечисленных выше.

В случае передозировки необходимо наблюдать за состоянием пациента минимум в течение 10 часов. Если необходимо, назначают соответствующее поддерживающее лечение. Данные о влиянии перитонеального диализа или гемодиализа на плазменную концентрацию суматриптана отсутствуют.

Особые указания

Не следует принимать препарат в дозах, превышающих рекомендованные.

Перед лечением пациентов с приступами головной боли, ранее не диагностированными как мигрень, а также при атипичной форме мигрени необходимо исключить иные серьезные неврологические заболевания. Стоит отметить, что у людей с мигренью вероятность появления некоторых цереброваскулярных нарушений (транзиторные ишемические атаки, инсульт) выше, чем у других лиц.

Ощущение давления и боли в груди может быть довольно интенсивным и распространяться выше, на область шеи. В случае подозрения на то, что данные симптомы обусловлены ишемической болезнью сердца, лечение следует прекратить и провести дополнительное обследование.

У пациентов с факторами риска развития ИБС, особенно у курильщиков или лиц, пользующихся заместительной никотиновой терапией, суматриптан можно применять только после обследования сердечно-сосудистой системы. Отдельное внимание необходимо уделять мужчинам старше 40 лет и женщинам в постменопаузе, имеющим данные факторы риска.

Продолжительное использование любых типов болеутоляющих средств при головных болях иногда приводит к их усилению. Если данная ситуация или подозрение на нее возникает во время лечения препаратом, необходимо прервать терапию и дополнительно обследовать пациента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У людей с мигренью возможно появление сонливости, обусловленное самим заболеванием и/или применением Суматриптана, поэтому при приступах мигрени и в период лечения пациентам следует быть особенно внимательными во время вождения автомобиля и выполнении других потенциально опасных работ.

Применение при беременности и лактации

Препарат не рекомендуется применять беременным и кормящим женщинам. Во время беременности прием Суматриптана оправдан только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Действующее вещество препарата секретируется с грудным молоком, поэтому в течение 24 часов после приема Суматриптана не рекомендуется кормить ребенка грудью.

Применение в детском возрасте

У детей в возрасте младше 10 лет клинические исследования препарата не проводились. В возрастной группе 10–17 лет некоторые исследования суматриптана были проведены, однако безопасность и эффективность лекарственного средства продемонстрированы не были. Детям до 10 лет препарат противопоказан, у детей и подростков до 17 лет включительно применение Суматриптана не рекомендовано.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

У больных с нарушениями функции печени Суматриптан применяют с осторожностью, в суточной дозе не более 50 мг.

Применение в пожилом возрасте

Данные по использованию препарата у лиц старше 65 лет ограничены, поэтому до получения достоверной информации из клинических исследований применение суматриптана у пациентов старше 65 лет нежелательно (несмотря на отсутствие существенных различий в фармакокинетике препарата по сравнению с более молодыми людьми).

Лекарственное взаимодействие

Суматриптан нельзя применять одновременно с эрготамином или другими триптанами/агонистами серотониновых 5-НТ₁-рецепторов (возможно развитие коронарного вазоспазма). Интервал между приемом эрготамина или других триптанов/агонистов 5-НТ₁-рецепторов и суматриптана должен составлять не менее 24 часов. После приема Суматриптана эрготамин можно принимать не ранее, чем через 6 часов, а другие триптаны/агонисты 5-НТ₁-рецепторов – не ранее, чем через 24 часа.

Препарат запрещено применять совместно с ингибиторами моноаминоксидазы.

При одновременном применении с лекарственными средствами, в состав которых входит зверобой продырявленный, увеличивается частота возникновения побочных реакций.

Комбинация суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина может приводить к развитию серотонинового синдрома (включая нервно-мышечные расстройства, вегетативную лабильность и нарушения психики).

У здоровых добровольцев не отмечено отрицательного взаимодействия препарата с этиловым спиртом, пропранололом, пизотифеном и флунаризином.

Аналоги

Аналогами Суматриптана являются: Имигран, Сумамигрен, Суматриптан-OBL, Суматриптан Адифарм, Суматриптан-Тева, Сумарин, Сумитран, Рапимед, Амигренин.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 2 года; таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Суматриптане

Среди большого количества положительных комментариев регулярно встречаются негативные отзывы о Суматриптане. В целом, он эффективен, помогает при приступах мигрени, действует мягко и быстро возвращает к полноценной жизни. Пациенты советуют не забывать, что после приема таблетки рекомендуется какое-то время побыть в тишине в темной комнате. Важно также учитывать, что Суматриптан помогает только при мигрени и бесполезен в случае головных болей другого происхождения.

В то же время некоторые больные утверждают, что не ощутили положительного действия препарата. Указывается на довольно часто возникающие побочные эффекты (заторможенность, покалывание кончиков пальцев, ощущение нереальности и др.). Недостатком препарата пользователи называют и его высокую стоимость, если рассматривать ее с позиции количество таблеток в упаковке/цена упаковки.

Цена на Суматриптан в аптеках

Цена на Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зависит от дозировки и количества в упаковке:

• дозировка 50 мг (по 2 шт. в упаковке) – 75–135 руб.;
• дозировка 100 мг (по 2 шт. в упаковке) – 110–170 руб.;
• дозировка 100 мг (по 10 шт. в упаковке) – 600–620 руб.

Вопрос-ответ

Для чего пьют суматриптан?

Суматриптан применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует применять в профилактических целях. Лечение суматриптаном следует начинать как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа.

Является ли суматриптан наркотиком?

Правовой статус в Российской Федерации версии суматриптана, которые не зарегистрированы в Национальном реестре лекарственных средств, могут рассматриваться как наркотические средства (производные диметилтриптамина).

Кому нельзя принимать суматриптан?

Не следует применять суматриптан у пациентов с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС.

Опасен ли суматриптан?

Данный лекарственный препарат может увеличивать риск возникновения нарушений со стороны сердца и кровеносных сосудов, таких как инфаркт миокарда и инсульт. Эти эффекты могут быть смертельно опасными.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема суматриптана обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это средство, и избежать возможных побочных эффектов или взаимодействий с другими лекарствами.

СОВЕТ №2

Следите за дозировкой и не превышайте рекомендованную норму. Суматриптан может быть эффективен при правильном применении, но превышение дозы может привести к серьезным последствиям для здоровья.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Если вы заметили необычные симптомы, такие как сильная головная боль, покраснение кожи или затрудненное дыхание, немедленно обратитесь к врачу.

СОВЕТ №4

Ведите дневник мигрени, чтобы отслеживать частоту и интенсивность приступов, а также эффективность суматриптана. Это поможет вам и вашему врачу лучше понять ваше состояние и скорректировать лечение при необходимости.