Бициллин-5 – антибактериальное комбинированное лекарственное средство; пенициллин биосинтетический.
Форма выпуска и состав
Выпускают Бициллин-5 в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения: склонный к комкованию порошок, белого с желтым оттенком или белого цвета, после разведения образующий гомогенную, стойкую, молочной мутности суспензию (по 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5, 10 или 50 флаконов).
Действующие вещества, содержащиеся в 1 флаконе:
- бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин) – 300 тыс. ЕД;
- бензатина бензилпенициллин – 1,2 млн ЕД.
Врачи отмечают, что Бициллин-5 является эффективным антибиотиком, применяемым для профилактики и лечения различных инфекционных заболеваний, особенно тех, которые вызваны стрептококками и стафилококками. Специалисты подчеркивают его важность в терапии ревматизма и инфекционного эндокардита, а также в лечении пневмонии и других бактериальных инфекций.
Медики акцентируют внимание на том, что правильное использование Бициллина-5 может значительно снизить риск осложнений и улучшить прогноз для пациентов. Однако, как и любой антибиотик, он требует осторожного применения, чтобы избежать развития резистентности. Врачи рекомендуют проводить предварительное обследование и учитывать индивидуальные особенности каждого пациента, чтобы обеспечить максимальную эффективность лечения и минимизировать возможные побочные эффекты.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бициллин-5 – бактерицидный антибиотик, содержащий в составе две соли бензилпенициллина длительного действия. Препятствует синтезу клеточной стенки патогенного микроба. Проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:
- грамотрицательные: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.;
- грамположительные: Actinomyces israelii, Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробные спорообразующие палочки.
Штаммы Staphylococcus spp., вырабатывающие пенициллиназу, устойчивы к воздействию препарата.
Бициллин-5 — это антибиотик, который часто вызывает обсуждения среди пациентов и медицинских работников. Многие отмечают его эффективность в лечении различных инфекций, особенно тех, которые вызваны чувствительными к пенициллину бактериями. Пользователи подчеркивают, что препарат помогает быстро справиться с заболеваниями, такими как ангина и пневмония. Однако не обошлось и без негативных отзывов. Некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как аллергические реакции или расстройства пищеварения. Важно отметить, что Бициллин-5 требует осторожного применения, и его назначение должно осуществляться только врачом. В целом, мнения о препарате разнообразны, и его эффективность во многом зависит от индивидуальных особенностей организма.
Фармакокинетика
Бициллин-5 оказывает пролонгированное действие, высокая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 28 дней.
Фармакокинетические показатели действующих компонентов Бициллина-5:
- бензатина бензилпенициллин: после в/м введения отмечается очень медленное протекание гидролиза вещества, сопровождающееся высвобождением бензилпенициллина. Максимальная концентрация средства (Cmax) в сыворотке крови отмечается спустя 12–24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения (T1/2) позволяет обеспечить стабильную и продолжительную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14-й день после в/м введения в дозе 2,4 млн МЕ концентрация средства в сыворотке равна 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения в дозе 1,2 млн ME – 0,06 мкг/мл (1 МЕ соответствует 0,6 мкг). Бензатина бензилпенициллин характеризуется очень слабым проникновением в ткани и полным – в жидкости. Связывание с белками крови составляет 40–60%. Вещество в незначительных количествах проходит через плацентарный барьер, а также выделяется с материнским молоком. Биотрансформации подвергается в незначительной степени, экскретируется главным образом почками в неизменном виде. Менее 33% введенной дозы выводится за 8 суток;
- бензилпенициллин: После в/м введения достичь Cmax препарата в плазме крови удается спустя 20–30 минут, T1/2 может составлять 0,5–1 час, в случае почечной недостаточности – до 4–10 часов и более. Связывается с белками плазмы на 60%. Бензилпенициллин способен проникать в биологические жидкости, ткани и органы, за исключением ликвора, тканей предстательной железы и глаза. При воспалительном процессе в менингеальных оболочках проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Экскретируется в неизменном виде почками.
Показания к применению
Согласно инструкции, Бициллин-5 рекомендован к применению при лечении и для профилактики следующих инфекционно-воспалительных состояний/болезней, обусловленных возбудителями, чувствительными к препарату:
- ревматизм (в целях продолжительной, круглогодичной, профилактики рецидивов);
- стрептококковые инфекции (кроме инфекций, возбуждаемых стрептококками группы В), такие как рожистое воспаление, острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции;
- фрамбезия;
- сифилис.
Противопоказания
- период лактации;
- гиперчувствительность к составляющим средства, а также к другим бета-лактамным антибактериальным препаратам.
С осторожностью следует применять Бициллин-5 при следующих состояниях/заболеваниях:
- почечная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- отягощенный аллергоанамнез;
- псевдомембранозный колит;
- беременность.
Бициллин-5: инструкция по применению (дозировка и способ)
Суспензию, приготовленную из порошка, следует вводить в/м.
Дозировка Бициллина-5 для взрослых составляет 1,2 млн ЕД + 300 тыс. ЕД 1 раз в 4 недели.
Рекомендуемые дозировки Бициллина-5 для детей в зависимости от возраста:
- дети старше 8 лет: 1 раз в 4 недели в дозе 960 тыс. ЕД + 240 тыс. ЕД;
- дети младше 8 лет: 1 раз в 3 недели в дозе 480 тыс. ЕД + 120 тыс. ЕД.
Суспензию необходимо готовить в асептических условиях, непосредственно перед введением (ex tempore). В качестве растворителя можно использовать: стерильную воду для инъекций; 0,25–0,5% раствор новокаина (прокаина); изотонический (0,9%) раствор натрия хлорида.
Для приготовления суспензии во флакон с Бициллином-5 требуется ввести 5–6 мл растворителя медленно (скорость 5 мл за 20–25 секунд), под давлением. Затем порошок следует перемешать с растворителем, встряхивая флакон вдоль его продольной оси до образования гомогенной суспензии. На ее поверхности возле стенок флакона возможно наличие пузырьков. Приготовленный препарат рекомендуется незамедлительно глубоко внутримышечно ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. После инъекции растирать ягодичную мышцу не следует.
Необходимо учитывать, что в случае задержки введения сразу же после приготовления суспензии, изменяются ее коллоидные и физические свойства, вследствие чего затрудняется прохождение через иглу шприца.
Побочные действия
- аллергические реакции: лихорадка, артралгия, крапивница, эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема;
- лабораторные данные: гипокоагуляция, тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
- прочие: глоссит, стоматит.
Передозировка
Сведений о передозировке препарата не имеется.
Особые указания
Бициллин-5 запрещено вводить в полости тела, эндолюмбально, внутривенно и подкожно. В случае непреднамеренного внутрисосудистого введения суспензии может появиться преходящее нарушение зрения (синдром Уанье), а также чувство тревоги/угнетенности. Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения суспензии перед осуществлением внутримышечной инъекции следует провести аспирацию, которая позволит выявить случайное попадание иглы в сосуд.
Перед началом лечения сифилиса, а затем на протяжении 4 месяцев в ходе терапии, рекомендуется проведение серологических и микроскопических исследований. Из-за риска возникновения грибковых инфекций препарат желательно применять сочетанно c витамином C и витаминами группы B, а при необходимости – с противогрибковыми средствами системного действия.
Требуется учитывать, что угроза появления резистентных штаммов возбудителей усугубляется при использовании недостаточных доз или слишком раннем прекращении терапии.
Применение при беременности и лактации
Установлено, что Бициллин-5 проникает в материнское молоко и через плацентарный барьер. При беременности препарат допускается использовать лишь в том случае, когда ожидаемая польза лечения для матери явно превосходит возможный риск для плода.
Если применение средства необходимо во время лактации, грудное вскармливание требуется прекратить.
Применение в детском возрасте
В педиатрической практике Бициллин-5 применяют по показаниям.
При нарушениях функции почек
При наличии почечной недостаточности рекомендуется использовать антибактериальное средство с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
- аминогликозиды, цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин и другие бактерицидные антибиотики: отмечается синергическое действие;
- нестероидные противовоспалительные средства, диуретики, блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, фенилбутазон: возрастает уровень содержания бензилпенициллина в тканях и в крови за счет снижения канальцевой секреции;
- тетрациклины, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол и другие бактериостатические антибиотики: наблюдается антагонистический эффект;
- пероральные контрацептивы, этинилэстрадиол, лекарственные препараты, в результате метаболизма которых возникает парааминобензойная кислота: снижается эффективность данных средств и усугубляется угроза появления кровотечений прорыва;
- аллопуринол: повышается вероятность возникновения аллергических реакций (кожной сыпи);
- непрямые антикоагулянты: усиливается их действие вследствие понижения протромбинового индекса и подавления кишечной микрофлоры.
Аналоги
Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступных для детей местах при температуре ниже 25 °С.
Срок хранения – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Бициллине-5
Отзывы о Бициллине-5 в преобладающем большинстве положительные. Пациенты характеризуют его, как высокоэффективное средство при лечении/профилактике ревматизма, острого тонзиллита и других инфекций, возбуждаемых чувствительными к антибиотику агентами. К достоинствам препарата относят его малотоксичность, пролонгированное действие и сравнительно невысокую цену.
Недостатками препарата, согласно отзывам, являются болезненность уколов, негативное влияние на микрофлору и, в некоторых случаях, развитие стоматита и аллергических реакций, вызванных его применением. Пациенты, получавшие Бициллин-5, также указывают на то, что инъекции должна делать опытная медсестра, т. к. его введение требует навыков и осторожности.
Цена на Бициллин-5 в аптеках
Цена на Бициллин-5 за упаковку, содержащую 1 флакон с порошком для приготовления суспензии 1,5 млн ЕД, примерно составляет от 17 до 35 рублей; за упаковку, содержащую 50 флаконов – от 640 до 980 рублей.
Вопрос-ответ
Для чего назначают Бициллин 5?
Бициллин 5 назначают для профилактики и лечения инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину бактериями, таких как стрептококки и стафилококки, а также для профилактики ревматической лихорадки и инфекционного эндокардита у пациентов с предрасположенностью к этим заболеваниям.
Как правильно сделать укол Бициллин 5?
Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1,2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сутки после предыдущей инъекции. Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
Какие болезни лечат Бициллин?
Бициллин-3 показания к применению: заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, ревматизм (профилактика).
Как правильно развести Бициллин-5?
Суспензию Бициллин®-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии.
Советы
СОВЕТ №1
Перед использованием Бициллина-5 обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли данный препарат для вашего конкретного случая и избежать возможных побочных эффектов.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на режим дозирования. Строго следуйте указаниям врача или инструкции к препарату, чтобы обеспечить его максимальную эффективность и минимизировать риск развития резистентности у бактерий.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием во время лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно сообщите об этом врачу для корректировки лечения.
СОВЕТ №4
Не забывайте о важности полноценного питания и отдыха во время лечения Бициллином-5. Это поможет вашему организму быстрее восстановиться и справиться с инфекцией.