Папаверина гидрохлорид – спазмолитическое лекарственное средство для парентерального и местного применения.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- суппозитории ректальные: торпедообразной формы, цвет от белого до белого с желтоватым/кремоватым оттенком (по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке, в пачке картонной 2 упаковки с инструкцией по медицинскому применению);
- раствор для инъекций 2%: слабоокрашенная прозрачная жидкость (по 2 мл в ампулах из бесцветного нейтрального стекла, по 5 ампул в ячейковой контурной упаковке / картонном трее с ячейками для ампул; в пачке картонной 1 или 2 упаковки/трея с ампульным скарификатором/ножом или без и инструкцией по применению Папаверина гидрохлорида).
Состав на 1 ректальную свечу:
- активное вещество: папаверина гидрохлорид – 20 мг;
- вспомогательные ингредиенты: основа для суппозиториев (твердый жир, тип А, или эмульгатор №1 + стеарин косметический + твердый жир).
Состав на 1 мл раствора для инъекций:
- активное вещество: папаверина гидрохлорид – 20 мг;
- вспомогательные ингредиенты: динатрия эдетат, метионин, вода для инъекций.
Так как препарат производит несколько фармацевтических компаний, состав вспомогательных компонентов и упаковка могут несколько отличаться от описанных.
Врачи отмечают, что папаверина гидрохлорид является эффективным спазмолитическим средством, которое широко используется для снятия мышечных спазмов и облегчения болевого синдрома. Он часто назначается при заболеваниях органов пищеварения, мочевыводящей системы и в гинекологии. Специалисты подчеркивают, что препарат помогает расслабить гладкую мускулатуру, что способствует улучшению кровообращения и снижению болевых ощущений. Однако, несмотря на его эффективность, медики предостерегают от самолечения и рекомендуют использовать папаверина гидрохлорид только по назначению врача, учитывая возможные противопоказания и побочные эффекты. Важно помнить, что индивидуальная реакция на препарат может варьироваться, и его применение должно быть обосновано клинической ситуацией.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Папаверина гидрохлорид – миотропный спазмолитик. Расслабляет тонус гладкой мышечной ткани, чем обеспечивает спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.
Механизм фармакологического действия папаверина базируется на ингибировании фермента фосфодиэстеразы, вследствие чего происходит внутриклеточная кумуляция 3’5′-цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) и снижение концентрации ионов кальция. Это способствует расслаблению гладких мышц сосудов, желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой систем. Влияние препарата на ЦНС (центральную нервную систему) проявляется слабо, но в высоких дозах он оказывает седативное действие, а также снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.
Папаверин гидрохлорид — это препарат, который часто используется для снятия спазмов гладкой мускулатуры. Многие пациенты отмечают его эффективность при лечении различных заболеваний, таких как гастрит, колит и дискинезия желчевыводящих путей. Пользователи ценят быстрое действие препарата, которое позволяет облегчить боль в кратчайшие сроки. Однако не все отзывы положительные: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение или сонливость. Важно помнить, что перед началом приема стоит проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий. В целом, Папаверин гидрохлорид остается популярным средством благодаря своей доступности и эффективности в борьбе со спазмами.
Фармакокинетика
При интраректальном введении биодоступность папаверина составляет ~ 25%, при парентеральном – в среднем 54%.
С белками плазмы связывается на уровне 90%. В тканях и органах распределяется широко, проникает сквозь гистогематические барьеры.
Метаболизм папаверина происходит в печени.
T1/2 (период полувыведения) варьирует от 0,5 до 2 ч, но может возрастать до 24 ч. Выведение осуществляется почками, в виде метаболитов. При гемодиализе папаверин из крови удаляется полностью.
Показания к применению
Папаверина гидрохлорид назначают для купирования спазма гладких мышц следующей локализации:
- органы брюшной полости: холецистит, пилороспазм, спастический колит;
- мочевыделительная система: почечная колика;
- периферические сосуды: эндартериит;
- сосуды головного мозга: мигрени;
- сердце: стенокардия (в составе комплексного лечения);
- бронхи: бронхоспазм.
Спазмолитик также используют для премедикации в качестве вспомогательного средства.
Противопоказания
Абсолютные:
- нарушение AV (атриовентрикулярной) проводимости (AV-блокада);
- глаукома;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- пожилой возраст (повышен риск развития гипертермии);
- период грудного вскармливания – для суппозиториев;
- детский возраст до полугода – для раствора;
- детский и подростковый возраст до 18 лет – для суппозиториев;
- гиперчувствительность к компонентам Папаверина гидрохлорида.
Препарат в форме раствора, кроме того, противопоказан пациентам в коматозном состоянии и при угнетении дыхания.
С осторожностью терапию назначают после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, гипокортицизме (надпочечниковой недостаточности), гипотиреозе, гиперплазии простаты, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях, во время беременности, грудного вскармливания (для раствора Папаверина гидрохлорид).
Папаверина гидрохлорид: инструкция по применению (дозировка и способ)
Свечи Папаверина гидрохлорид предназначены для ректального использования. После извлечения из контурной ячейковой упаковки суппозиторий глубоко вводят в прямую кишку. Перед процедурой следует опорожнить кишечник.
Рекомендованный режим дозирования для взрослых: по 20 или 40 мг (1 или 2 свечи) от 2 до 3 раз в день.
В случае отсутствия улучшения после терапии, усугубления имеющихся симптомов или появления новых необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Раствор Папаверина гидрохлорид предназначен для в/м (внутримышечного), п/к (подкожного) или в/в (внутривенного) введения.
Рекомендуемая разовая доза для детей старше 12 лет и взрослых пациентов составляет от 20 до 40 мг (от 1 до 2 мл 2% раствора). Максимальная разовая доза для детей от 6 месяцев до 12 лет – 0,3 мг/кг.
Необходимо соблюдать не менее чем 4-часовой интервал между введениями средства.
Для осуществления в/в инъекции предварительно разбавляют раствор папаверина (20 мг/мл) изотоническим раствором натрия хлорида в объеме 10–20 мл.
Папаверина гидрохлорид применяют согласно показаниям, способу введения, в дозах, соответствующих указанным в инструкции.
Побочные действия
Во время лечения Папаверина гидрохлоридом возможно развитие следующих побочных эффектов со стороны систем и органов:
- кровь и лимфатическая система: эозинофилия;
- иммунная система: аллергические реакции (крапивница);
- сердце: AV-блокада (суппозитории), желудочковая экстрасистолия;
- сосуды: понижение артериального давления;
- гепатобилиарная система: рост активности печеночных трансаминаз;
- желудочно-кишечный тракт: запор;
- ЦНС: сонливость;
- общие расстройства, нарушения в месте введения: кожная сыпь, кожный зуд.
Кроме того, при парентеральном введении у пациентов наблюдались тошнота, головная боль, повышенная потливость, а в случае быстрого в/в введения – AV-блокада и нарушения сердечного ритма.
Передозировка
Симптомами передозировки папаверина являются слабость, двоение в глазах (диплопия), снижение артериального давления, сонливость.
В случае подозрения на интоксикацию рекомендуется симптоматическое лечение, направленное на поддержание артериального давления.
Особые указания
При применении Папаверина гидрохлорида должен быть исключен прием этанола.
Табакокурение снижает вазодилатирующее действие препарата.
В/в введение раствора производят медленно, под медицинским наблюдением.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время использования Папаверина гидрохлорида может проявляться слабость, нарушение зрения, снижение артериального давления, сонливость, что требует соблюдения особой осторожности или, по возможности, отказа от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.
Применение при беременности и лактации
Папаверина гидрохлорид назначать во время беременности и лактации допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание на время применения ректальных свечей рекомендуется приостановить.
Применение в детском возрасте
Для лечения детей и подростков, не достигших 18-летнегоо возраста, противопоказано использовать суппозитории Папаверина гидрохлорид.
Раствор для инъекций используют по показаниям, согласно режиму дозирования, назначенному врачом, для терапии детей в возрасте старше 6 мес.
При нарушениях функции почек
С осторожностью препарат применяют при терапии больных с хронической почечной недостаточностью и гипокортицизмом.
При нарушениях функции печени
Папаверина гидрохлорид противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
В связи с высоким риском развития гипертермии препарат противопоказано назначать для терапии пациентов пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
Папаверин ослабляет противопаркинсоническое действие леводопы и гипотензивную активность метилдопы.
При одновременном применении с барбитуратами усиливается спазмолитический эффект Папаверина гидрохлорида.
Возможно усугубление гипотензивного действия препарата при его комбинированном использовании с резерпином, прокаинамидом, хинидином и трициклическими антидепрессантами.
Одновременное получение с антихолинергическими средствами раствора для инъекций способно усиливать их антихолинергическую активность.
Парентеральное использование папаверина одновременно с интракавернозным введением алпростадила повышает риск развития приапизма.
Аналоги
Аналогами Папаверина гидрохлорида являются Андипал, Максиган, Омнопон, Папаверин, Папаверин Буфус, Папаверина гидрохлорид МС, Паглюферал, Папазол, Платифиллин с папаверином и др.
Сроки и условия хранения
Хранить недоступно детям, в защищенном от света месте:
- раствор: при температуре не выше 25 °C. Не замораживать;
- суппозитории: при температуре не выше 15 °C. Беречь от проникновения влаги.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Раствор для инъекций отпускается по рецепту, суппозитории – без рецепта.
Отзывы о Папаверина гидрохлориде
Ректальные свечи Папаверина гидрохлорид, по отзывам пациенток, эффективно снижают тонус матки при беременности, снимают спазмы и напряжение, благотворно влияют на нервную систему. Немаловажно также, что терапия безопасна для развития ребенка. Препарат помогает при менструальных болях, устраняет тянущую боль внизу живота и спазмы. Раствор для инъекций действует быстро, хорошо купирует острый болевой синдром при почечной колике. Это недорогое лекарственное средство, проверенное и доступное.
В качестве недостатков в отдельных случаях указывают на побочные реакции в виде послабляющего действия и снижения артериального давления. Кроме того, некоторые считают неудобной упаковку свечей, другим пациентам сложно вскрывать ампулы.
Цена на Папаверина гидрохлорид в аптеках
Цена Папаверина гидрохлорида: суппозитории ректальные 20 мг, за 10 шт. в упаковке – от 26 до 89 руб.; раствор для инъекций 2%, 10 ампул по 2 мл – от 35 до 65 руб.
Вопрос-ответ
Для чего применяют папаверин гидрохлорид?
Применяется при спазмах гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит), почечной колике, спазмах сосудов головного мозга, периферических сосудов (эндартериит), сердца (стенокардия – в составе комплексной терапии), бронхоспазмах. Отпускается без рецепта.
Для чего назначают папаверин?
Папаверин применяют при спазмах гладких мышц: – органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); – периферических сосудов (эндартериит); – сосудов головного мозга; – сосудов сердца – стенокардия (в составе комплексной терапии); – бронхоспазме.
Чем ношпа отличается от папаверина?
По эффективности НО-ШПА в 3–4 раза превосходит папаверин, к тому же характеризуется более высокой биодоступностью, которая составляет около 100%. При приеме внутрь НО-ШПА быстро абсорбируется, период полуабсорбции составляет 12 мин. Действие препарата начинается очень быстро.
Папаверин — это наркотик?
Папаверин — ненаркотический алкалоид опия (рисунок 1), выделен из Papaver somniferum.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема папаверина гидрохлорида обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на дозировку. Следуйте рекомендациям врача или инструкции к препарату, чтобы не превышать рекомендуемую дозу и минимизировать риск побочных эффектов.
СОВЕТ №3
Если вы заметили какие-либо необычные реакции на препарат, такие как аллергические проявления или сильное головокружение, немедленно прекратите его прием и обратитесь к врачу.
СОВЕТ №4
Не забывайте о возможных противопоказаниях. Убедитесь, что у вас нет заболеваний, при которых прием папаверина гидрохлорида может быть опасен, таких как серьезные заболевания печени или почек.