Афинитор

Афинитор – противоопухолевый лекарственный препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Форма выпуска и состав

Выпускают Афинитор в следующих лекарственных формах:

• таблетки: от белого с желтым оттенком до белого цвета, продолговатые, плоские, с фаской; на одной из сторон тиснение NVR, на другой стороне тиснение в соответствии с дозой: 2,5 мг – LCL; 5 мг – 5; 10 мг – UHE (по 10 шт. в блистерах; в картонной пачке 3 блистера для дозировки 2,5 мг, или 3, 6 или 9 блистеров для дозировки 5 и 10 мг);
• таблетки диспергируемые: от белого с желтым оттенком до белого цвета, круглые, плоские, с фаской; на одной из сторон тиснение NVR, на другой стороне тиснение в соответствии с дозой: 2 мг – D2; 3 мг – D3; 5 мг – D5 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: эверолимус (стабилизированный 0,2% бутилгидрокситолуолом) – 2,5; 5 или 10 мг;
• дополнительные компоненты: бутилгидрокситолуол, кросповидон, лактоза безводная, гипромеллоза, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав 1 таблетки диспергируемой:

• активное вещество: эверолимус – 2, 3 или 5 мг;
• дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кросповидон, бутилгидрокситолуол, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Врачи отмечают, что Афинитор, активное вещество которого – еверолимус, является важным препаратом в лечении различных онкологических заболеваний, включая рак почки и нейроэндокринные опухоли. Его механизм действия основан на ингибировании мишени рапамицина у млекопитающих (mTOR), что замедляет рост опухолевых клеток. Специалисты подчеркивают, что препарат может значительно улучшить качество жизни пациентов, особенно в случаях, когда другие методы лечения оказались неэффективными. Однако, как и любой другой медикамент, Афинитор может вызывать побочные эффекты, такие как нарушения со стороны пищеварительной системы и риск инфекций. Врачи рекомендуют тщательный мониторинг состояния пациентов и индивидуальный подход к терапии, чтобы минимизировать риски и достичь максимального терапевтического эффекта.

Afinitor: The Breakthrough Drug Explained

Показания к применению

Таблетки

• распространенные и/или метастатические нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы, желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и легкого;
• метастатический и/или распространенный почечно-клеточный рак, при неэффективности антиангиогенного лечения;
• субэпендимальные гигантоклеточные астроцитомы (СЭГА), ассоциированные с туберозным склерозом (ТС) у пациентов старше трех лет, в случае невозможности осуществления хирургической резекции опухоли;
• гормонозависимый распространенный рак молочной железы у пациенток в постменопаузе, после предшествующей эндокринной терапии (в сочетании с ингибитором ароматазы);
• ангиомиолипома почки, ассоциированная с туберозным склерозом, при которой не требуются немедленное хирургическое вмешательство.

Афинитор, известный противоопухолевый препарат, вызывает разнообразные мнения среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении определенных видов рака, таких как рак молочной железы и почек. Пациенты делятся положительными историями о том, как препарат помог замедлить прогрессирование болезни и улучшить качество жизни. Однако не обходится и без критики: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как усталость, сыпь и проблемы с пищеварением. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на Афинитор может сильно варьироваться. В целом, отзывы о препарате смешанные, и многие надеются на дальнейшие исследования, которые помогут лучше понять его долгосрочные последствия и оптимальные схемы применения.

Afinitor tablets how to use: Mechanism of action, Uses, Dosage, Side Effects

Таблетки диспергируемые

Данная форма препарата рекомендована исключительно для терапии пациентов с СЭГА, ассоциированными с ТС, при невозможности проведения резекции опухоли.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 1 года (диспергируемые таблетки) и до 3 лет (таблетки) при СЭГА; до 18 лет – при всех остальных показаниях;
• нарушения функции печени (класс A, B, C по Чайлд-Пью) у больных в возрасте до 18 лет с СЭГА;
• выраженные нарушения функции печени (класс C по Чайлд-Пью) у больных старше 18 лет с СЭГА;
• период беременности и кормления грудью;
• комбинированное использование с индукторами Р-гликопротеина (Р-ГП) или мощными индукторами изофермента CYP3A4;
• гиперчувствительность к любому из составляющих средства или другим производным рапамицина.

Относительные (следует применять эверолимус с особой осторожностью):

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелая лактазная недостаточность, непереносимость лактозы;
• одновременное применение с ингибиторами Р-ГП или умеренными ингибиторами CYP3A4;
• хирургические операции (т. к. производные рапамицина способствуют замедлению процесса заживления ран).

При наличии тяжелой печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлд-Пью) по всем показаниям (кроме СЭГА) таблетки допускается использовать только в тех случаях, когда польза от лечения значительно превышает возможный риск.

Афинитор

Способ применения и дозировка

Препарат Афинитор принимают перорально, один раз в сутки, натощак или после приема небольшого количества пищи без содержания жира. Желательно принимать таблетки каждый день в одно и то же время – утром, проглатывая целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая стаканом воды. В случае, когда по состоянию здоровья пациент не может проглотить таблетку целиком, непосредственно перед использованием ее можно растворить, приблизительно в 30 мл воды. После того как средство будет принято, стакан следует ополоснуть водой в том же объеме и выпить вновь полученный раствор (для обеспечения приема полной дозы).

Диспергируемые таблетки предназначены для приготовления суспензии, принимаемой внутрь, их нельзя измельчать, разжевывать или проглатывать целиком. Препарат в данной лекарственной форме быстро растворяется в воде, которую предварительно набирают в специальный шприц для суспензий, объемом 10 мл, или в маленький стаканчик, объемом 100 мл.

Максимальная доза препарата, помещаемая в 1 шприц или в 1 стаканчик не должна превышать 10 мг, при приеме более высокой дозы рекомендуется использовать несколько шприцев или стаканчиков. Необходимое количество воды для растворения препарата в шприце составляет 5 мл, в стаканчике – примерно 25 мл, время растворения – 3 минуты. Принимают суспензию сразу после приготовления. В целях обеспечения приема полной дозы со стенок шприца или стаканчика затем смывают оставшиеся частицы средства водой в таком же объеме, как и для получения суспензии, и выпивают полученную смесь. Если суспензия хранится более 1 часа, ее необходимо утилизировать.

Прием Афинитора продолжают до тех пор, пока отмечается его клинический эффект при отсутствии признаков непереносимой токсичности.

При терапии пациентов с СЭГА обе формы препарата назначают в начальной дозе 4,5 мг/м² поверхности тела, округленной до ближайшей имеющейся дозировки эверолимуса. Для получения требуемой дозы допускается сочетано принимать таблетки (или диспергируемые таблетки) различных дозировок, но комбинировать разные лекарственные формы средства в этих целях не рекомендуется.

Приблизительно спустя 2 недели после начала курса нужно оценить уровень содержания препарата в крови: минимальная концентрация эверолимуса должна быть в пределах 0,000003–0,000015 мг/мл (3–15 нг/мл). Для достижения оптимального эффекта может потребоваться проведение титрования дозы с учетом индивидуальной переносимости препарата и ответа опухоли на терапию. В процессе лечения следует каждые 3 месяца осуществлять оценку размера опухоли СЭГА.

Дети и подростки с СЭГА используют препарат в тех же дозах, которые рекомендованы взрослым пациентам (кроме больных с нарушением деятельности печени).

При назначении Афинитора по остальным показаниям (за исключением СЭГА), таблетки принимают 1 раз в сутки в дозе 10 мг. В случае развития труднопереносимых и/или выраженных побочных реакций дозу требуется уменьшить на 50% или временно приостановить прием препарата.

Если средство используют одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами Р-ГП, его дозу следует также снизить на 50%, а при назначении эверолимуса в суточной дозе 2,5 мг (2 мг для диспергируемых таблеток), по показаниям препарат допускается принимать через день.

При необходимости комбинированного приема Афинитора с сильными индукторами изофермента CYP3A4 согласно фармакокинетическим данным может потребоваться повышение дозы эверолимуса на 5 мг 1 раз в 1–2 недели до достижения суточной дозы 20 мг. Если прием сильного индуктора изофермента CYP3A4 прекращается, дозу эверолимуса возвращают к исходной.

Пациентам старше 65 лет, а также лицам с функциональными нарушениями почек коррекция дозы не требуется.

Взрослым больным с нарушениями функции печени назначают следующие суточные дозы в зависимости от степени печеночной недостаточности по классификации Чайлд-Пью:

• класс A: при лечении СЭГА – 75% от дозы, рассчитываемой по площади поверхности тела, при остальных показаниях – 7,5 мг;
• класс B: при лечении СЭГА – 25% от дозы, рассчитываемой по площади поверхности тела, при остальных показаниях – 2,5 мг;
• класс C: при лечении СЭГА – прием препарата противопоказан, при остальных показаниях – после оценки соотношения риск/польза, но максимальная доза не должна превышать 2,5 мг.

Побочные действия

• эндокринная система: часто – обострение сахарного диабета; нечасто – сахарный диабет диагностированный впервые;
• нервная система: очень часто – головокружение, головная боль, изменение восприятия вкуса; часто – нарушения сна (бессонница); нечасто – потеря вкусовой чувствительности;
• орган зрения: часто – отек век, конъюнктивит;
• система кроветворения: часто – анемия, нейтропения; нечасто – истинная эритроцитарная аплазия костного мозга;
• сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления, кровотечения; нечасто – хроническая сердечная недостаточность, тромбоз глубоких вен;
• пищеварительная система: очень часто – тошнота, диарея, рвота, стоматит (в т. ч. изъязвление слизистой полости рта и языка, афтозный стоматит); часто – диспепсия, сухость во рту, боль в животе, боль в полости рта, дисфагия;
• обмен веществ и питание: очень часто – уменьшение веса тела, снижение аппетита; часто – дегидратация;
• инфекционные и паразитарные болезни: очень часто – обострение вирусного гепатита B, оппортунистические инфекции;
• дыхательная система: очень часто – носовое кровотечение, кашель, одышка, пневмонит (в т. ч. интерстициальная болезнь легких, альвеолит, легочная токсичность, инфильтрация легких); часто – кровохарканье, легочная эмболия; нечасто – острый респираторный дистресс-синдром;
• мочевыделительная система: часто – почечная недостаточность, протеинурия, увеличение мочевыделения в дневное время суток;
• скелетно-мышечная система: часто – артралгия;
• аллергические реакции: отдельные случаи – повышенная чувствительность (в т. ч. одышка, боль в груди, приливы крови к лицу, ангионевротический отек);
• кожа и подкожная клетчатка: очень часто – поражение ногтевых пластин, кожный зуд, сыпь, сухость кожи; часто – синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, угревая сыпь, эритема;
• общие нарушения: очень часто – воспаление слизистых оболочек, повышенная утомляемость, периферические отеки, астения, повышение температуры тела; часто – боль в груди; нечасто – медленное заживление ран;
• лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, гипокалиемия, гипофосфатемия, снижение гемоглобина, повышение концентрации глюкозы, триглицеридов, холестерина, повышение уровня билирубина, активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ).

Особые указания

Терапию Афинитором требуется проводить только под контролем врача, у которого имеется опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

До начала курса и периодически в процессе применения противоопухолевого препарата рекомендуется контролировать деятельность почек (в т. ч. уровень белка в моче, содержания креатинина в сыворотке), концентрацию глюкозы, холестерина, триглицеридов, показатели содержания форменных элементов крови, уровень эверолимуса в крови у пациентов с СЭГА.

Во время лечения и на протяжении не менее двух месяцев после его завершения пациентам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции.

На фоне терапии отмечались случаи неинфекционного пневмонита (в т. ч. с летальным исходом), к симптомам которого могут относиться плевральный выпот, гипоксия, одышка, кашель. Если установлено, что появление таких эффектов не вызвано инфекцией или опухолью, требуется уменьшить дозу эверолимуса или полностью его отменить, в зависимости от выраженности признаков данного осложнения. Для их купирования может быть назначено применение глюкокортикостероидов, после этого возможно возобновление терапии Афинитором в дозе ниже исходной на 50%.

В период использования средства усугубляется угроза развития грибковых, протозойных, бактериальных и вирусных инфекций, в т. ч. в тяжелой форме с появлением печеночной/дыхательной недостаточности. Вследствие этого при наблюдении любых симптомов и признаков инфекций требуется незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом. Если отмечается появление инвазивной системной грибковой инфекции, необходимо прекратить терапию препаратом и приступить к надлежащему лечению инфекционного поражения.

При наличии грибковых инфекций до начала курса требуется провести соответствующую терапию.

На фоне приема препарата наблюдались воспаления и изъязвления слизистой оболочки полости рта, а также стоматит. При развитии этих нежелательных явлений назначается местное лечение, но без применения для полоскания рта йода, перекиси водорода, препаратов, включающих в состав спирт и тимьян, т. к. эти средства могут ухудшить состояние пациента. Противогрибковые препараты применяются только после диагностирования грибковой инфекции.

Если Афинитор назначают пациентам младше 18 лет, до начала курса необходимо провести все противовирусные вакцинации в соответствии с местным календарем прививок.

Во время лечения требуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ, требующих быстроты реакций и повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые возможны при сочетании эверолимуса с некоторыми лекарственными средствами:

• дарунавир, кетоконазол, позаконазол, телитромицин, итраконазол, кларитромицин, вориконазол, нефазодон, атазанавир, ритонавир, дарунавир, саквинавир, нелфинавир, индинавир и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 или Р-ГП: повышается концентрация эверолимуса в крови;
• циклоспорин, эритромицин, флуконазол, верапамил, дилтиазем, фосампренавир, ампренавир, апрепитант и другие умеренные ингибиторы CYP3A4: снижается метаболизма эверолимуса, повышается его сывороточная концентрация (требуется снижение дозы препарата);
• рифампицин, рифабутин, зверобой продырявленный, глюкокортикостероиды (преднизон, дексаметазон, преднизолон), противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), средства для лечения ВИЧ (невирапин, эфавиренз): повышается метаболизм эверолимуса и уменьшается его концентрация в крови (рекомендуется увеличение дозы средства);
• мидазолам: повышается экспозиция данного препарата;
• экземестан: увеличивается его концентрация при отсутствии негативного влияния на безопасность и эффективность;
• октреотид (пролонгированного действия): повышается минимальная концентрация средства в плазме.

Рекомендуется избегать сочетанного приема Афинитора с грейпфрутом, грейпфрутовым соком и горьким апельсином.

На фоне терапии вакцинация может быть менее эффективной, применение живых вакцин не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Афинитора являются: Вотриент, Нексавар, Эверолимус, Гливек, Сертикан.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света, при температуре не превышающей 30 °C.

Срок годности таблеток 3 года, диспергируемых таблеток – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Вопрос-ответ

Что такое афинитор?

Препарат Афинитор® обладает иммуносупрессивными свойствами и может способствовать развитию у пациентов бактериальных, грибковых, вирусных или протозойных инфекций, в особенности вызываемых условно патогенными микроорганизмами.

Кому назначают эверолимус?

Эверолимус в клинической практике применяется для профилактики отторжения трансплантата, лечения злокачественных новообразований (чаще всего при раке почек).

Сколько стоит афинитор?

Стоимость Афинитор начинается от 43 721 руб.

Как пить эверолимус?

Глотать целиком, запивая стаканом воды, не измельчая, не разрезая, не разжёвывая и не разводя таблетки. В установленное время, с едой или без еды. Если вы забыли принять дозу или в случае рвоты, не принимайте дополнительную дозу, а дождитесь времени приёма следующей дозы.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения Афинитором обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить, подходит ли это средство для вашего конкретного случая и какие могут быть побочные эффекты.

СОВЕТ №2

Следуйте предписаниям врача и не изменяйте дозировку самостоятельно. Афинитор требует строгого соблюдения режима приема, чтобы достичь максимальной эффективности и минимизировать риски.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.

СОВЕТ №4

Регулярно проходите контрольные обследования и анализы, чтобы отслеживать реакцию организма на лечение. Это поможет врачу корректировать терапию при необходимости и обеспечит вашу безопасность.